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安理申®

藥物作用

安理申® 藥丸/  安理申®口腔崩散製劑 (學名:donepezil)是用作治療阿爾茨海默氏症,已證實能改善輕度至重度的阿爾茨海默氏症。

安理申®藥丸(分別為5毫克和10毫克)和相同劑量的安理申口溶片®具有生體相等性。

藥物劑量及用法

  • 安理申®劑量分為5mg及10mg。

  • 口腔崩散製劑 (ODT): 5mg及10mg,令安理申®口溶藥片能溶於舌上,隨水服用。

  • 安理申®應在晚上臨睡前服用。

  • 安理申®可空肚或飯後服用,建議以清水服用。

  • 輕至中度阿爾茨海默氏症
    根據臨床對照試驗,安理申®的建議劑量為5mg及10mg,每天一次。
    與5mg相比, 10mg劑量在臨床效用並沒有統計上的顯著好處。然而,根據臨床試驗的各試驗組的平均認知分數高低,以及其劑量趨勢分析,10mg的安理申®或會為部份患者帶來額外益處。因此,使用10mg劑量與否應由患者及其醫生或藥劑師決定。

  • 重度阿爾茨海默氐症
    根據臨床對照試驗,安理申®的建議劑量為10mg,每天一次。
    針對輕至中度阿爾茨海默氐症的臨床對照試驗結果顯示,一週後調整劑量至10mg,比服用5mg的患者有較高機會出現膽鹼能副作用。在開放式試驗中,6週後調整劑量至10mg的患者,出現相同副作用的頻率與服用5mg及10mg的患者相約。由於病情在15天內尚未能穩定,加上不良效應的頻率與加重藥物劑量的進度相關,在患者已服用5mg劑量4至6週前,不應處方10mg劑量。

  • 腎功能及肝功能衰竭
    腎功能衰竭患者可如常服用,安理申®的排出不受此情況影響。輕至中度肝功能衰竭的患者有機會令藥物吸收增加,提升劑量時應考慮個別患者的身體接受程度。現時並沒有有關重度肝衰竭患者的數據。

劑量調整

建議開始劑量為每天一次,每次5mg,四至六星期後可考慮調整劑量為每天10mg,並維持三個月。

禁忌

禁用於對donepezil hydrochloride或piperidine衍生物有過敏反應之病患。

警告及注意事項

  • Cholinesterase抑制劑會加強succinylcholine類在麻醉過程中的肌肉鬆弛作用。

  • Cholinesterase抑制劑會造成心跳過緩或加強迷走神經作用(vagotonic effects),表現為心跳過緩和心臟傳導阻滯。

安全性

最常見之不良事件定義為,至少有5% 病患每日服用10mg後發生,且發生率為服用安慰劑的兩倍。這些常見的副作用大多源於安理申®的擬膽鹼性作用。副作用包括噁心、腹瀉、嘔吐、肌肉抽筋、疲勞及食欲不振,而程度經常比較輕微及短暫,但無須因此調整劑量,因為副作用會在治療過程中逐漸改善。

臨床研究

在隨機、雙盲及安慰劑對照之臨床試驗結果已經證實安理申® 對治療阿爾茨海默氏症有效。

1. 輕度到中度的阿爾茨海默氏症
三十週研究 (5mg, 10mg及安慰劑)

一項為期三十週之試驗,將473位病患隨機分組,分別投於安慰劑、安理申®5mg或10mg,每天一次,前二十四週用雙盲法,投於藥物治療,後面六週採單盲法,用安慰劑洗除療效。本試驗之目的為探討每日服用單一劑量的安理申®5mg或10mg與安慰劑之比較。為減少膽鹼性影響,10mg治療組在前七天先投於每日5mg之劑量。

對ADAS-cog之影響: 圖一說明三十週後三組病患ADAS-cog分數隨著時間之變化圖。治療二十四週後,每日服用安理申®5mg與10mg之病患與安慰劑組比較,ADAS-cog變化平均值差異分別為2.8與3.1分,此差異具統計學顯著性。

後面六週用安慰劑洗除藥效,兩種劑量安理申®治療之病患與僅用安慰劑治療30週之病患間,ADAS-cog分數並無差異,顯示停藥六週期間,安理申®之藥效已經減弱,並非是病情改變。並無證據顯示驟然停藥後六週會產生反彈效應。

*病患認知功能改善的程度,以阿爾茨海默氏症評量表之認知功能部份(Alzheimer’s Disease Assessment Scale-cognitive subscale, ADAS-cog)來評估。ADAS-cog評量表包含多項工具,已廣泛用於阿爾茨海默氏症病患的鑑別診斷。 ADAS-cog的評估包括11項測試,包括記憶、語言、習慣、注意力及其他認知功能。

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圖一:治療 24 週,病患 ADAS-cog 分數隨時間改變之變化圖

2. 中度至重度的阿爾茨海默氏症
6個月研究 (10mg)

在隨機、雙盲及安慰劑對照之臨床試驗結果已經證實安理申®對治療重度阿爾茨海默氏症有效。簡短智能測驗(MMSE)分數範圍為1-20分,用作評估認知阿爾茨海默氏症。將248位有重度阿爾茨海默氏症病患隨機分組,分別投於安理申®或安慰劑。服用安理申®的病患劑量由每日5mg一次,28天後增加份量為每日10mg一次。

*SIB- 重度損害量表 

*簡短智能測驗(MMSE)
簡短智能測驗(MMSE)廣泛被用作評估記憶問題,用作診斷失智症及估計病情進展及嚴重性。MMSE是一份問卷,總分為30分,能評估不同的心智能力,包括記憶、注意力及語言。

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圖二:在六個月的研究裏,兩治療組SIB分數相對於基線的變化。經過六個月的治療,每日服用安理申®與安慰劑組之SIB變化差異為5.9分。安理申®治療明顯在數據上比安慰劑佔優。

詳情請參閱完整處方資訊

參考資料

Aricept® prescribing information.

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