Fycompa®

臨床適應症

Fycompa® (學名:perampanel)適用於患有局部發作併有或未併有續發型全身發作的12歲或以上腦癇患者之輔助治療。

Fycompa® 適用於是患有原發性全身強直陣攣性發作的12歲或以上腦癇患者之輔助治療。

藥物劑型

膜衣片含有2mg & 4mg

藥物劑量

成人與青少年

 

須依患者個別反應進行劑量調整,以取得療效與耐受性之最佳平衡。
Perampanel應每日睡前口服一次。

 

局部發作併有或未併有續發型全身發作

Perampanel於劑量4mg/日至12mg/日顯示可有效治療局部發作。
Perampanel治療起始劑量為2mg/日。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg/日,調高至維持劑量4mg/日至8mg/日。根據劑量於8mg/日之個別臨床反應和耐受性,劑量可藉由每次增加2mg/日調高至12mg/日。最高每日建議劑量為12mg。患者併服不會縮短perampanel半衰期之藥物,劑量調整之頻率須間隔2週以上。患者併服會縮短perampanel半衰期之藥物,劑量調整之頻率須間隔1週以上。

原發性全身強直陣痙性發作

Perampanel於劑量8mg 至12mg/日顯示可有效治療原發性全身強直陣痙性發作。
Perampanel治療起始劑量為2mg/日。劑量可根據臨床反應和耐受性每次增加2mg/日,調高至維持劑量8mg/日至12mg/日。根據劑量於8mg/日之個別臨床反應和耐受性,劑量可藉由每次增加2mg/日調高至12mg/日。最高每日建議劑量為12mg。患者併服不會縮短perampanel半衰期之藥物,劑量調整之頻率須間隔2週以上。患者併服會縮短perampanel半衰期之藥物,劑量調整之頻率須間隔1週以上。
停用perampanel時,應逐漸減低劑量。無論如何,因perampanel半衰期長及在血漿中的濃度緩慢下降,如有強烈需要,可立即停止服用perampanel。

12歲以下的小兒族群

12歲以下兒童使用perampanel之安全性與療效尚未確立且無相關資料。

長者 (65歲或以上)


Perampanel之腦癇臨床試驗中,未納入足夠之65歲及以上受試者人數,不足以判定其反應是否與年輕受試者有所差異。以905位接受perampanel治療之老年人受試者進行安全性資料分析(非以腦癇為適應症執行之雙盲試驗),顯示其安全性未有與年齡相關之差異。Perampanel之暴露量與未有與年齡相關之差異組合,其結果顯示老年人毋須調整劑量。老年人服用perampanel應謹慎。

給藥方法

Perampanel應於睡前單次服用。空腹或隨餐服用皆可。本品搭配水吞服。不可咀嚼、壓碎或剝半服用。

禁忌

對活性成分或任何賦形劑有超敏反應

特別警告和使用注意事項

接受抗腦癇藥物(包括perampanel)治療的患者中曾經有自殺意念與行為之報告。抗腦癇藥物的隨機安慰劑對照試驗之統合分析(meta-analysis),也顯示自殺意念與行為之風險小幅增加。此風險機轉不明且現有資料不排除perampanel增加風險的可能性。
因此應監測患者有無自殺意念或行為之徵兆,並考慮給予適當治療。應告知患者(及其照顧者)萬一出現自殺意念或行為之徵兆應就醫。
Perampanel可能引起頭暈和嗜睡,因此可能影響駕駛或操作機器之能力。
似乎有增加跌倒發生之風險,尤其是老年人;背後原因未明,部分原因可能與潛伏的疾病有關。
曾有攻擊行為之案例報告且與劑量相關,因為較高劑量時報告頻率增加。這些案例大部分為輕度或中度,且會自行或是於劑量調整後恢復。然而部分案例中,攻擊行為之報告為嚴重且導致停藥。因此,若有持續攻擊症狀時,應遵循劑量調整並考慮減低劑量。
有藥物成癮病史之患者應謹慎投與且監測其perampanel成癮症狀。
Perampanel含有乳糖,因此若患有半乳糖不耐症(galactose intolerance)、Lapp乳糖酵素缺乏症(Lapp lactase deficiency)或葡萄糖-半乳糖吸收不良(glucose-galactose malabsorption)等罕見遺傳性疾病之患者不可服用本品。

有計劃懷孕的女性不建議服用Fycompa®。
懷孕中的女性不建議服用Fycompa®。

藥物交互作用與其它形式的交互作用

Perampanel非cytochrome P450或UGT酵素之強效誘導劑或抑制劑。

 

口服避孕藥

12mg/日的劑量可能會減低含孕激素避孕藥的有效性,所以服用perampanel時建議加用非激素型的避孕方式。

併服CYP3A誘導性抗腦癇藥物

相較於患者併服非酵素誘導性抗腦癇藥物之反應率,當患者併服CYP3A酵素誘導性抗腦癇藥物(carbamazepine, phenytoin, oxcarbazepine)時,加入固定劑量perampanel后反應率降低。併服酵素誘導性抗腦癇藥物時,50%反應率於4mg、8mg及12mg組分別為23.0%、31.5%及30.0%,當perampanel併服非酵素誘導性抗腦癇藥物時則分別為33.3%、46.5%及50.0%。當患者由併服非酵素誘導性抗腦癇藥物轉為酵素誘導性抗腦癇藥物時,應監測患者反應,反之亦然。根據個別臨床反應及耐受性,劑量可逐次增加或減少2mg。

併服其它(非抗腦癇)cytochrome P450誘導性或抑制性藥物

加入或移除cytochrome P450誘導劑或抑制劑時,因perampanel血漿濃度會減少或增加,應密切監測患者之耐受性及臨床反應;perampanel劑量可能須隨之調整。

酒精

一項以健康受試者為對象之藥效學交互作用試驗顯示,perampanel對於牽涉警覺性和警戒性之事務如駕駛能力之影響,會使酒精之作用加乘或超加乘。以Mood State 5-point 評量表評估,多劑量給與perampanel 12mg/日會增加發怒,混亂和沮喪。這些情況也會在perampanel與其他中樞神經系統抑壓劑一同服用時發生。

不良反應

安全性概要

以局部癲癇發作患者為對象之所有對照性及非對照性試驗中,已有1,639位受試者使用perampanel,其中1,174人已治療6個月,703人治療逾12個月。

 

不良反應導致停藥:
於對照性第三期臨床試驗中,隨機投與perampanel建議劑量4mg、8mg和12mg/day之患者,因不良事件停藥的比率分別為1.7%、4.2% 和13.7%,隨機投與安慰劑之患者則為1.4%。最常導致停藥之不良反應(於全體perampanel治療組之發生率≥1%,且大於安慰劑組)為頭暈和嗜睡。

針對原發性全面強直陣攣發作的已對照第三期臨床測試中,因不良反應導致的停藥率在perampanel 8mg組和安慰劑組分別為4.9%和1.2%。最普遍導致停藥的不良反應(perampanel組大於安慰劑組2%或更多)為眩暈。

不良反應列表

下列表格中,不良反應是根據Fycompa®所有臨床試驗之安全性資料庫審核,並依照系統器官分類與頻率列出。初步審核是以第三期雙盲癲癇試驗中治療後出現不良事件 (treatment emergent adverse events, TEAEs),且於全體Fycompa®治療組之發生率≥2%為考量。下述條件亦納入考量: 發生率較安慰劑組高;嚴重程度;嚴重性;事件導致停藥之比率;暴露量和劑量反應之分析;與Fycompa®藥理作用之ㄧ致性。如同發生率較高之TEAEs,發生率較低但符合相同條件之TEAEs亦會納入考量。 不良反應分類:很常見(≥1/10),常見(≥1/100至<1/10),少見(≥1/1,000至<1/100),罕見(≥1/10,000至<1/1,000)。 因2mg/day並不是有效劑量,所以不被納入評估,且其TEAEs發生率與安慰劑組大致相當或較低。 在各發生率分組中,不良反應依嚴重性遞減之順序呈現。

小兒族群

根據165位青少年之臨床試驗資料庫,預期青少年之不良反應發生率、種類及嚴重程度與成人相同。  

詳情請參閱完整處方資訊

參考資料

Fycompa® package insert

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